Raloxifeneの塩酸塩/Raloxifeneの反エストロゲンのための未加工ホルモンの粉HCl CAS 82640-04-8

CAS:82640-04-8

MF:C28H28ClNO4S

MW:510.04

同義語:RALOXIFENE HCL;RALOXIFENEの塩酸塩;ly156758;methanone、（6ヒドロキシ2 （4-hydroxyphenyl） benzo （b） thien-3-yl） （4 （2 （1-piperidin;KEOXIFENE;KEOXIFENEの塩酸塩;LY 139481;AKOS 92138

融点:250-253°C

貯蔵の臨時雇用者。-20°Cのフリーザー

容解性DMSO:28のmg/mL、溶ける

概要

Raloxifeneの塩酸塩はbenzothiophene家族の第二世代の選択的なエストロゲンの受容器の変調器(SERM)です。この薬剤は他のエストロゲンの受容器のアゴニスト（活性剤）として機能している間あるティッシュのエストロゲンの受容器の反対者（妨害）の特性を表わすtamoxifenに事実上類似しています。

これら二つの代理店間の変化の要点はティッシュの選択率です。raloxifeneの塩酸塩は胸および子宮のティッシュの強い反エストロゲンの間、骨でestrogenicようです。これはそれが内生estradiolの有利な効果をまねる骨密度を保護するようにします。これは胸および骨両方で反estrogenicのtamoxifenとかなり異なっています。

反エストロゲンのために新しかった役割では、raloxifeneの塩酸塩は後menopausal女性の骨粗しょう症の防止そして処置のためのFDAによって承認されました。それはまた心循環器疾患、乳癌、女性化乳房、前立腺癌、先端巨大症および子宮癌の処置そして防止を含む他の複数の潜在的な使用のために、調査されています。

postmenopausal女性のだけ骨（骨粗しょう症）の薄くを防ぎ、扱うのを助けるのにRaloxifeneの塩酸塩が使用されています。

それはエストロゲンのように月経閉止期の後で女性で成長できるが活用されたエストロゲンの毎日の0.625 mgの線量程に大いに骨密度を増加しません骨の損失を停止するために働きます。Raloxifeneの塩酸塩は月経閉止期の熱いフラッシュを扱わなかったりし、熱いフラッシュを起こるためにもたらすかもしれません。また、Raloxifeneの塩酸塩はエストロゲンがように胸か子宮を刺激しません。

Raloxifeneの塩酸塩は総および低密度脂蛋白質の(LDL)のコレステロール、悪いコレステロールの血の集中を下げますが、高密度脂蛋白質の(HDL)のコレステロール、あなたの血のよいコレステロールの集中を、高めません。

またRaloxifeneの塩酸塩が骨粗しょう症のまたは侵略的な乳癌の経験の危険度が高いのpostmenopausal女性の侵略的な乳癌を経験することのチャンスを下げるのに使用されています。
この薬はあなたの医者の規定とだけ利用できます。

薬がある特定の使用のための販売のために承認されたら、経験はそれが他の健康上の問題のためにまた有用であることを示すかもしれません。これらの使用が分類するプロダクトに含まれていないがRaloxifeneの塩酸塩は次の病状のある特定の患者で使用されます:

月経閉止期を通って既に行ってしまった危険度が高い女性の乳癌の防止。

適用

副腎皮質ホルモン誘発の骨の損失を防ぐか、または扱うよろしいです。リウマチ学のアメリカの大学はraloxifeneがホルモン補充療法か他のantiresorptive代理人を断るまたはそのような療法が禁忌とされる指定postmenopausal副腎皮質ホルモン扱われた女性に提供することができることを示します。

病気を開発するための危険度が高いの侵略的な乳癌のinpostmenopausal女性の発生の減少。侵略的な乳癌（星の試験）の危険の減少のtamoxifenのそれとの対等もたらして下さい。lobular上皮内癌またはductal上皮内癌（星の試験）の危険に対する効果無し。

確立されないBRCA1かBRCA2遺伝の突然変異の女性の乳癌の発生に対する効果。乳癌の処置のために示されなくてまたは乳癌の再発の危険を減らすため。1非侵襲的な乳癌の危険の減少のために示されなくて。

使用法

1. アミノ酸、栄養素

2. 分類される、GCかLC固まりによって定量化のための内部標準として使用のために意図されていて
分光測定。

3. nonsteroidal、選択的なエストロゲンの受容器の変調器(SERM)。Antiosteoporotic。

行為のメカニズム

Evista （raloxifeneの塩酸塩）は選択的なエストロゲンの受容器の変調器(SERM)と言われるエストロゲンのアゴニスト/反対者で混合物のbenzothiopheneのクラスに属します。raloxifeneの生物作用はエストロゲンの受容器への不良部分によって主として仲介されます。

この結合はあるティッシュ（agonism）およびおよび他のティッシュ（拮抗）のestrogenic細道の封鎖のestrogenic細道の活発化で起因します。raloxiffeneのagonisticまたは反対活動はcoactivatorsの募集の範囲によって決まり、エストロゲンの受容器(ER)へのcorepressorsは遺伝子のpromotorsを目標とします。